匹伐他汀是什么?匹伐他汀的藥理作用是什么?_播報(bào)
匹伐他汀是什么?
匹伐他汀化合物為白色粉末,化學(xué)式為((3R,5S,6E)-7-[2-環(huán)丙基-4(p- 氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羥基-6-庚酸)。匹伐他汀(通常作為鈣鹽)是他汀的降血脂降低藥物類別的成員,在美國以商品名Livalo銷售。 與其他他汀類似,它是HMG-CoA還原酶的抑制劑,HMG-CoA還原酶催化膽固醇合成的第一步。
匹伐他汀的藥理作用是什么?
匹伐他汀對羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶有強(qiáng)力拮抗抑制作用,能夠高效抑制人肝細(xì)胞HepG2中生成膽固醇的過程,從而阻礙膽固醇的合成。匹伐他汀能在超低濃度下誘導(dǎo)低密度脂蛋白(LDL)受體mRNA的合成,使其數(shù)量增加,導(dǎo)致LDL受體密度增大,從而促進(jìn)LDL的清除,使血漿LDL-C濃度及血漿總甘油三酯濃度降低。
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